Латинское название препарата Кетанов® Ketanov® АТХ: ›› M01AB15 Кеторолак Фармакологическая группа ›› НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› K08.8.0* Боль зубная ›› M19.9 Артроз неуточненный ›› M25.5 Боль в суставе ›› M79.2 Невралгия и неврит неуточненные ›› M93.9 Остеохондропатия неуточненная ›› R52.0 Острая боль ›› R52.9 Боль неуточненная ›› T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела ›› T14.2 Перелом в неуточненной области тела ›› T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела ›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. кеторолака трометамин 10 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров. Раствор для инъекций 1 амп. кеторолака трометамин 30 мг натрия хлорид 4,35 мг алкоголь 10% в/об стерильная вода для инъекций 1 мл
в ампулах по 1 мл; в коробке 10 шт.
Фармакологическое действие Фармакологическое действие - болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее. НПВС, обладающее анальгезирующей активностью, значительно превышающей противовоспалительный эффект. Подавляет ферментную систему циклооксигеназы и, следовательно, синтез ПГ.
Фармакокинетика После перорального и в/м введения быстро и полностью всасывается. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить ее скорость. Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после перорального приема (10 мг) и через 45–60 мин после в/м введения (30 мг) и составляет 0,7–1,1 и 2,2–2,3 мкг/мл соответственно. Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз носит линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесные концентрации достигаются после введения препарата каждые 6 ч в течение суток. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Более 90% дозы выводится с мочой (60% — в неизмененном виде). Среднее значение T1/2 составляет 4–6 ч после перорального и в/м введения. У больных старше 65 лет скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается в среднем до 6,2 ч после перорального приема в дозе 10 мг и до 7 ч после в/м введения в дозе 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение замедленно, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса и увеличение T1/2 до 9,6–9,9 ч, что указывает на необходимость коррекции дозы. У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Фармакодинамика Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 1–2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4–6 ч и более в зависимости от дозы. Не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкого прекращения использования симптомы отмены не возникают Подавляет агрегацию тромбоцитов и может вызвать удлинение времени кровотечения. Восстановление функции тромбоцитов происходит через 24–48 ч после отмены препарата.
Показания препарата Кетанов® Кратковременное купирование сильных и умеренных болей: острый болевой синдром травматического происхождения (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок, ушибы), болевой синдром в послеоперационном периоде после полостных, абдоминальных, гинекологических, ортопедических урологических и других операций, острый болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгиях, онкологических заболеваниях; зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите. Имеются сообщения об эффективности препарата при приступах мигрени.
Противопоказания гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; состояния с выраженным риском кровотечения или неполного гемостаза; пациенты с геморрагическим инсультом; проведение антикоагулянтной терапии; беременность; роды; период грудного вскармливания; почечная недостаточность средней и тяжелой степени;риск почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии; детский возраст до 16 лет; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, пентоксифиллина, пробенецида и солей лития.
Побочные действия препарата Кетанов® Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, изменение функциональных печеночных проб. Со стороны нервной системы: сонливость, редко — головокружение, парестезии, головная боль, депрессия. Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, повышение уровня мочевины и креатинина, интерстициальный нефрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия или гипотензия, сердцебиение. Со стороны системы свертывания крови: ингибирование агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения.Аллергические реакции: зуд, редко — кожные высыпания, крайне редко — реакции повышенной чувствительности.
Взаимодействие При назначении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов. Может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. Одновременное использование с пентоксифиллином может усилить риск развития кровотечений. In vitro несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы. Одновременное применение с пробенецидом приводит к удлинению T1/2 кеторолака и увеличению его концентрации в плазме. С наркотическими анальгетиками нежелательных взаимодействий не отмечено.
Передозировка Симптомы: (при однократном введении) боли в животе, тошнота, рвота, возникновение пептических язв, нарушение функции почек (указанные симптомы исчезали после отмены препарата). Лечение: симптоматическая терапия. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из крови.
Способ применения и дозы Внутрь. Обычно: 10 мг каждые 4–6 ч. Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения — 7 дней. В/м, для купирования боли: в начальной дозе — 10 мг, далее при необходимости, — 10–30 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — не более 90 мг (для пациентов до 65 лет). Максимальная рекомендуемая продолжительность применения — 5 дней. Больным с массой тела менее 50 кг или пожилого возраста, либо с почечной дисфункцией рекомендуется не более 60 мг в сутки, курс лечения — до 2 дней. При переводе с парентерального на пероральное лечение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 120 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. В день перехода доза для приема внутрь не должна превышать 40 мг.
Меры предосторожности У больных, получающих НПВС, в т.ч. кеторолак, существует опасность развития побочных явлений со стороны ЖКТ: пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Риск желудочно-кишечной токсичности зависит от дозы и повышается у больных старческого возраста. С осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени или почек в настоящее время или в анамнезе, бронхиальной астмой, бронхо–обструктивным синдромом в анамнезе, полипозом носа, ангионевротическими отеками. Необходим тщательный контроль при назначении препарата пациентам с нарушениями свертываемости крови. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки). С осторожностью следует назначать пациентам с хронической недостаточностью кровообращения в стадии декомпенсации и артериальной гипертензией (возможна задержка жидкости и развитие отеков).
Особые указания В ходе лечения следует избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.
_________________ Я не падаю... Я так летаю.... Каждый летает так, как может.
(с) С. Лукьяненко "Фальшивые зеркала"
|